汇集健康药物介绍阿司匹林
阿司匹林是人们熟悉的药物。遇到头痛脑热、炎症风湿都会吃上几片，特别是为了预防血栓，人们也会吃上几片。这款百年神药还被脑洞打开的人们开发出治疗粉刺、去污洗手、保持鲜花的新鲜、除老茧、治疗昆虫咬伤、除真菌等功效。真是被人们玩坏了。
笔者今天将为大家详细介绍这款经典药物。
阿司匹林是什么
阿司匹林(Aspirin,乙酰水杨酸)是一种白色结晶或结晶性粉末，无臭或微带醋酸臭，微溶于水，易溶于乙醇，可溶于乙醚、氯仿，水溶液呈酸性。本品为水杨酸的衍生物，经近百年的临床应用，证明对缓解轻度或中度疼痛，如牙痛、头痛、神经痛、肌肉酸痛及痛经效果较好，亦用于感冒、流感等发热疾病的退热，治疗风湿痛等。近年来发现阿司匹林对血小板聚集有抑制作用，能阻止血栓形成，临床上用于预防短暂脑缺血发作、心肌梗死、人工心脏瓣膜和静脉瘘或其他手术后血栓的形成。
性状：白色针状或板状结晶或结晶性粉末。无臭，微带酸味。
分子化学式为：C9H8O4
分子结构式为：CH3COOC6H4COOH
分子相对质量：.16
阿司匹林的历史
公元前年，古埃及最早的医药文献《埃伯斯医药典》记载了古埃及人将柳树用于消炎镇痛。公元前年，希腊医生希波克拉底给妇女服用柳叶煎茶来减轻分娩的痛苦。年英国EdwardStone教士发现晒干的柳树皮对疟疾的发热、肌痛、头痛症状有效。到了19世纪初期，随着技术革新、科学进步和生产发展，柳树皮消炎镇痛的有效成分被发现。年，慕尼黑大学药学教授JosephBuchner首次从柳树皮中提炼出黄色晶体状活性成分并称为水杨苷。年，ＲaffaelePiria从晶体中提取到更强效的化合物，并命名为水杨酸。年，蒙彼利埃大学化学教授CharlesGerhart发现了水杨酸分子结构，并首次用化学方法合成水杨酸，然而该化合物不纯且不稳定导致无人问津。年，医院医生JohnMaclagan在《柳叶刀》上发表了首个含有水杨酸盐类的临床研究，该研究发现水杨苷能缓解风湿患者的发热和关节炎症。年德国化学家FelixHoffman通过修饰水杨酸合成了高纯度的乙酰水杨酸，乙酰水杨酸很快通过了对疼痛、炎症及发热的临床疗效测试。年FelixHoffman合成的乙酰水杨酸化合物被注册为“阿司匹林”，至此，阿司匹林作为非处方止痛药问世。
阿司匹林的作用机制
阿司匹林的临床应用
1.解热镇痛药理作用温和而确实，用于感冒发热、头痛、神经痛、肌肉痛、痛经。
2.消炎抗风湿用于控制急性风湿热的疗效迅速而确实，也可用于鉴别诊断。为风湿性关节炎及类风湿性关节炎、风湿热的首选药物。但由于抗风湿治疗剂量大，易引起胃溃疡和胃出血。长期用药对肝、肾都有损害，但损害是可逆的，停药后可恢复。
3.防止血栓形成小剂量阿司匹林能抑制血小板聚集，预防血管内血栓形成。因此，可作为治疗脑血栓及预防心肌梗塞发生的常规治疗药物。阿司匹林也能通过抑制动脉管壁上脂肪类沉积斑的形成而预防和治疗冠心病。在冠心病急性发作时，嚼碎阿司匹林后吞服效果比直接吞服更好。但长期、大量服用阿司匹林5g/日以上，可抑制凝血酶原形成，延长凝血酶原时间，造成出血，可用维生素K预防。大剂量水杨酸盐能增加心排出量，由于水和盐潴留而增加血容量，因而治疗风湿热心肌炎和心力衰竭的风湿性心肌炎患者应避免使用。阿司匹林敏感者或剂量过大时易出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力减退等中毒症状，为水杨酸反应，一旦出现应立即停药，静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液，加速水杨酸盐排泄。
4.其它应用除了经典应用，阿司匹林还被研究用于防治糖尿病及其并发症、防治老年痴呆、预防老年性白内障、防治中风及心肌梗塞、肿瘤防治。
阿司匹林的正确用法
1.小儿口服量
研究发现，如果孩子在患病毒感染性疾病时服用了阿司匹林，得瑞氏综合征（一种严重的药物不良反应，死亡率高，详见百度百科词条）的可能性更高。所以建议不要给孩子或任何不到19岁的人服阿司匹林。要常备对乙酰氨基酚或布洛芬来缓解疼痛和发烧。
①解热、镇痛，每日按体表面积1.5g/平方米，分4～6次口服，或每次按体重5～10mg/kg，或每次每岁60mg，必要时4～6小时1次。
②抗风湿，每日按体重80～mg/kg，分3～4次服，如1～2周未获疗效，可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日mg/kg。
③小儿用于皮肤粘膜淋巴结综合征（川崎病），开始每日按体重80～mg/kg，分3～4次服，热退2～3天后改为每日30mg/kg，分2～4次服，连服2月或更久，血小板增多、血液呈高凝状态期间，每日5～10mg/kg，1次顿服。
④预防血栓、动脉粥样硬化及心肌梗塞：0.3g/次，一日1次；预防暂时性脑缺血，每次0.6g，一日2次。
⑤治疗胆道蛔虫：每次1g，一日2～3次，连服2～3日。
⑥治疗X线照射或放疗引起的腹泻，每次服0.6～0.9g，一日4次。
⑦治足癣，先用温开水或1：高锰酸钾溶液洗涤，然后该品粉末撒布患处，一般2～4次可愈。水杨酸类早晨给药达峰时间长，半衰期长，晚间相反。合理给药应早晨用量略增加。晚间加服一次。
2.成人口服量
①解热、镇痛，一次0.3～0.6g，一日3次，必要时每4小时1次。
②抗风湿，一日3～5g（急性风湿热可用到7～8g），分4次口服。
③抑制血小板聚集，尚无明确用量，多数主张应用小剂量，如50～mg，每24小时1次。
④治疗胆道蛔虫病，一次1g，一日2～3次，连用2～3日；阵发性绞疼停止24小时后停用，然后进行驱虫治疗。
3.最佳用量
①在预防瓣膜性心脏病发生全身性动脉栓塞方面，单独应用阿司匹林无效，但与双嘧达莫合用，可加强小剂量双嘧达莫的效果。
②避免和糖皮质激素合用；避免与香豆素类抗凝药、降血糖药氨甲蝶呤、巴比妥类、苯胺类等合用。
③饭后服。美国胸科医师学会抗栓和溶栓治疗学会（ACCP）的循证指南指出，使用阿司匹林预防心肌梗死、脑卒中和血管性死亡，患者应根据病情，使用最佳剂量。
大量的临床试验显示，对大部分病人来说，包括慢性稳定性或不稳定心绞痛患者，阿司匹林75mg/日可有效降低发生急性心肌梗死和死亡的危险。这一剂量也可降低一过性脑缺血发作患者脑卒中和死亡的发生率。欧洲一项脑卒中预防研究显示，既往有一过性脑缺血发作和脑卒中病史的患者使用阿司匹林25mg，每日2次，即50mg/日可降低脑卒中或死亡的危险。临床实践证明，患者即使服用比表中剂量更高的阿司匹林，疗效不会进一步增加，但副作用的发生却大大增加。因此在治疗各种血栓性疾病中，患者应该使用最小的有效剂量，亦即长期应用50～mg/日，以达到最大疗效，而毒副作用则减至最小，这才是患者服用阿司匹林的最佳剂量。
阿司匹林的配伍禁忌
1.口服降糖药甲糖宁、降糖灵、优降糖及氯磺丙脲等，均不宜与阿司匹林合用。一是会增强降糖作用，并减慢降血糖药物的代谢与排泄，二是阿司匹林也有降血糖的作用，同用可能会酿成低血糖昏迷。
2.抗癌药甲氨蝶呤进入人体后，70%与血浆蛋白结合，如果同时应用阿司匹林，则可有较多的甲氨蝶呤从血浆蛋白中被置换出来，使血药浓度增高，增加毒性反应。
3.催眠药苯巴比妥（鲁米那）和健脑片等可促使肝细胞内的药酶活性增强，加速阿司匹林的代谢而降低疗效，故不宜联用。
4.降血脂药消胆胺不宜与阿司匹林合用，否则会形成复合物而妨碍消胆胺的吸收，降低疗效。
5.利尿药安体舒通的利尿作用会受到阿司匹林的对抗，使疗效明显降低；速尿与阿司匹林合用，在排泄时会发生竞争现象，使药物蓄积体内，加重毒性反应；乙酰唑胺与阿司匹林合用，血药浓度会增高，易引起毒性反应。
6.抗凝血药新抗凝、华法林、双香豆素与阿司匹林合用，会抑制血小板功能，增加出血危险。
7.糖皮质激素强的松、地塞米松、强的松龙引起的消化道溃疡，不仅仅局限于胃、十二指肠，还可发生于大肠。阿司匹林既对胃黏膜有刺激性，又可降低血小板的粘聚性，当黏膜受损后易发生隐性出血。阿司匹林还可减少胃壁黏液形成，使胃壁失去屏障作用。因此，两者不宜合用。
8.维生素阿司匹林能减少维生素C在肠道吸收且促进其排泄，使其疗效降低；维生素B1能促进阿司匹林分解，加重对胃黏膜的刺激，均不宜合用。
9.抗结核药对氨基水杨酸钠的代谢会受到阿司匹林的干扰，既影响治疗效果，又增加毒性反应，故两者禁忌配伍。
10.抗炎镇痛药消炎痛、炎痛静、布洛芬与阿司匹林同时应用，会加剧病情或引起胃出血。
11.抗痛风药丙磺舒、保泰松、苯磺唑酮均为促进尿酸排泄药，用于痛风可获良效。而阿司匹林
阿司匹林的不良反应
阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药。由于口服后易吸收，在全身组织分布广，作用强，阿司匹林在临床上被广泛用于发热、头痛、神经痛、肌肉痛、风湿热、急性风湿性关节炎等的治疗。随着阿司匹林的广泛应用，其不良反应也逐渐增多，因此，在使用阿司匹林治疗各种疾病的时，要严密监视其不良反应。
1.胃肠道症状
胃肠道症状是阿司匹林最常见的不良反应，较常见的症状有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等。
口服阿司匹林可直接剌激胃黏膜引起上腹不适及恶心呕吐。长期使用易致胃黏膜损伤，引起胃溃疡及胃出血。长期使用应经常监测血像、大便潜血试验及必要的胃镜检査。
应用阿司匹林时最好饭后服用或与抗酸药同服，溃疡病患者应慎用或不用。增强胃黏膜屏障功能的药物，如米索前列醇等，对阿司匹林等非甾体抗炎药引起的消化性溃疡有特效。
2.过敏反应
特异性体质者服用阿司匹林后可引起皮疹、血管神经性水肿及哮喘等过敏反应，多见于中年人或鼻炎、鼻息肉患者。系阿司匹林抑制前列腺素的生成所致，也与其影响免疫系统有关。哮喘大多严重而持久，一般用平喘药多无效，只有激素效果较好。还可出现典型的阿司匹林三联症（阿司匹林不耐受、哮喘与鼻息肉）。
3.中枢神经系统
神经症状一般在服用量大时出现，出现所谓水杨酸反应，症状为头痛、眩晕、耳鸣、视听力减退，用药量过大时，可出现精神错乱、惊厥甚至昏迷等，停药后2～3天症状可完全恢复。大剂量时还可引起中枢性的恶心和呕吐。
4.肝损害
阿司匹林引起肝损伤通常发生于大剂量应用时。这种损害不是急性的作用，其特点是发生在治疗后的几个月，通常无症状，有些患者出现腹部的右上方不适和触痛。血清肝细胞酶的水平升高，但明显的黄疸并不常见。这种损害在停用阿司匹林后是可逆的，停药后血清转氨酶多在1个月内恢复正常，全身型类风湿病儿童较其他两型风湿病易出现肝损害。
阿司匹林引起肝损害后，临床处理方法是停药，给予氨基酸补液、VitC及肌苷等药物，口服强的松，症状一般在1周后消失。
5.肾损害
长期使用阿司匹林可发生间质性肾炎、肾乳头坏死、肾功能减退。长期大量服用该品可致氧化磷酸化解耦联，钾从肾小管细胞外逸，导致缺钾、尿中尿酸排出过高，较大损害是下段尿中可出现蛋白、细胞、管型等。有人认为，部分肾盂癌是滥用阿司匹林等止痛药的继发性并发症。
6.对血液的影响
阿司匹林通常不改变白细胞和血小板的数量及血细胞比容、血红蛋白的含量。但长期应用阿司匹林可导致缺铁性贫血。
7.心脏毒性
治疗剂量的阿司匹林对心血管没有重要的直接作用。大剂量可直接作用于血管平滑肌，而导致外周血管扩张。中毒剂量可通过直接和中枢性血管运动麻痹作用而抑制循环功能。
8.瑞氏综合征
阿司匹林应用于儿童流感或水痘治疗时可能引起瑞氏综合征。瑞氏综合征是一种急性脑病和肝脏脂肪浸润综合征，常常发生于某些急性病毒性传染病以后。病因尚不明确，但普遍认为与下列因素有关：如病毒（流感病毒和水痘病毒）、水杨酸盐、外源性病毒如（黄曲霉素）、内在代谢缺陷等，各因素可相伴存在或各因素间相互影响而造成。临床上病毒性感冒时不主张使用阿司匹林。
9.交叉过敏反应
对该品过敏时也可能对另一种水杨酸类药过敏。但是对该品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。
参考文献
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